Jamaicin （AnCoA4）

Jamaicin (AnCoA4)，CAS:24211-36-7

Jamaicin (AnCoA4)是一種口服生物有效的WNT信號抑製劑，IC50值為(wei) 5 nM。

WNT體(ti) 外：Jamaicin (AnCoA4)是一種有效的選擇性化學探針，用於(yu) 人類中介複合體(ti) 相關(guan) 蛋白激酶CDK8和CDK19，選擇性高於(yu) 291種其他激酶。 Jamaicin (AnCoA4)還降低SW620細胞中的磷酸化STAT1SER727水平，IC50為(wei) 9 nM。Jamaicin (AnCoA4)是通過細胞篩選發現的WNT途徑的小分子抑製劑。 Jamaicin (AnCoA4)顯示有效的基於(yu) 細胞的活動。Jamaicin (AnCoA4)改變WNT途徑調節的基因表達和調節CDK8和CDK19的其它靶向作用，包括STAT1調節的基因的表達。 [1] Jamaicin (AnCoA4)顯示出對端錨聚合酶酶抑製作用弱（TNKS1IC50>10μM，TNKS2IC50 = 15.0±0μM）。在Wnt配體(ti) 不存在的情況下，Jamaicin (AnCoA4)有效地抑製LS174T和SW480細胞中基礎WNT通路活性的基於(yu) 報道基因的讀數（分別為(wei) IC50 = 0.023±0.011μM和0.190±0.030μM），並顯示對WNT3a配體(ti) 依賴性的有效抑製記者在PA-1細胞中讀出（IC 50 =0.007μM）。[2]在體(ti) 內(nei) ：Jamaicin (AnCoA4)作為(wei) 一種有效的和選擇性的化學探針，適合於(yu) 基於(yu) 細胞的CDK8和CDK19及相關(guan) 激酶模塊亞(ya) 基在人類疾病和其他生物環境中的報道的上下文依賴性作用